阿瑞吡坦
中文别名:5-[2(R)-[1(R)-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)吗啉-4-基甲基]-3,4-二氢-2H-1,2,4-三唑-3-酮;阿瑞匹坦;5-(2(R)-(1(R)-(3,5-二(三氟甲基)苯基)乙氧基)-3
(S)-(4-氟苯基)吗啉-4-基甲基)-3,4-二氢-2H-1,2,4-三唑-3-酮
英文名称:Aprepitant
CAS:170729-80-3
分子式:C23H21F7N4O3
分子量:534.4267
性状:白色或微白色晶体
溶解性:不溶于水,微溶于乙腈,可溶于乙醇。
摩尔折射率:115.07
摩尔体积(m3/mol):353.5
等张比容(90.2K):884.1
表面张力(dyne/cm):39.0
极化率(10-24cm3):45.61
相对密度:1.51g/cm3
制备方法:2-(R)-[1-(R)-[3,5-双(四氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(S)-(4-氟苯基)吗啉(R)樟脑磺酸盐和碳酸钾溶于二甲基甲
酰胺,在22℃加入3-氯甲基-1,2,4-三唑啉-5-酮的二甲基甲酰胺溶液,搅拌,加入水,用冰浴冷却。过滤收集结晶,水洗,干燥,得阿瑞吡坦。
用途:用于治疗抑郁和化疗诱发的呕吐。能防止首次及以后重复化疗引起的急性和延迟性恶心、呕吐。
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